Хлоргексидин обладает бактерицидной антимикробной активностью, особенно в отношении грамположительных микроорганизмов. Первым соединением, вышедшим на рынок, был хлоргексидина глюконат, зарегистрированный в 1954 году Imperial Chemical Industries Co.LTD (Великобритания) как «Гибитан» – первый признанный во всем мире антисептик для обработки раневых поверхностей и кожи. В 1957 году, только через 3 года после поступления на рынок, были расширены показания для его применения, включившие не только обработку кожи, но и применение в офтальмологии, урологии, гинекологии и оториноларингологии. И сейчас хлоргексидин актуален и широко применяется в медицине как антисептик и дезинфицирующее средство для кожных покровов, а также поверхностей и инструментов.

Хлоргексидин является амфипатической молекулой с гидрофильными и гидрофобными группами, представляет собой катион при физиологическом значении рН.

Как правило, хлоргексидин используется в виде солей, главным образом биацетата, биглюконата или дигидрохлорида. Биглюконат является наиболее растворимым в воде и спиртах. Кроме того, эта форма имеет дополнительное преимущество, так как при физиологическом значении рН высвобождаются. Хлоргексидин имеет ряд уникальных свойств и преимуществ:

1. Хлоргексидин действует на уровне клеточной мембраны, повышая ее проницаемость. Быстро адсорбируясь на клеточной стенке микроорганизма, хлоргексидин разрушает её, тем самым препятствует размножению микроорганизма и способствует подавлению роста и развития. Механизм действия хлоргексидина очень похож на механизм действия четвертичных аммониевых соединений (ЧАС), которые имеют доказанное антисептическое действие в отношении грамположительных, грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

2. Субстантивность (самостоятельность), т.е он эффективно работает без посторонней помощи, а именно при связывании с различными субстратами сохраняет свою антимикробную активность.

3. Токсичность для человека и млекопитающих достаточно низкая, особенно в сравнении со спиртами (используется в стоматологии).